一、临床地位与使用时机
具有良好的降糖疗效，并可车轻度减轻体重
具有良好的安全性和耐受性，单独使用不增加低血糖发生风险
疗效不受体重限制
二、作用机制
作用于肝脏
抑制糖异生，减少肝糖输出；
作用于外周组织（肌肉、脂肪）
提高胰岛素敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用，促进肌肉糖原合成，降低游离脂肪酸；
作用于肠道
抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，促进葡萄糖向肠道排泄，提高 GLP‑1 水平。
三、剂量与疗效
1. 二甲双胍的最小、最大及最佳使用剂量
起效的最小推荐剂量为 500 mg/d
最佳有效剂量为 2 000 mg/d
2.二甲双胍使用剂量的调整
在进餐时服用或餐后立即服用
“小剂 量起始，逐渐加量”
3.二甲双胍的剂型
单一成分的二甲双胍普通片
二甲双胍缓释片或胶囊
二甲双胍肠溶片或胶囊
4.不同剂型二甲双胍的疗效区别
疗效无差异，缓释片具有更少的不良反应
5. 二甲双胍单药治疗
可使 T2DM 患者的 HbA1c 降低 1.0%~1.5%
6.二甲双胍联合其他口服降糖药
与胰岛素促泌剂（磺脲类药物或格列奈类药物）联合
体重增加、低血糖风险
与噻唑烷二酮类联合治疗
体重增加、水钠潴留等风险
与α‑糖苷酶抑制剂联合
增加胃肠道不良反应的发生风险
7.二甲双胍联合GLP‑1RA
进一步降低HbA1c，提高血糖控制达标率
8.二甲双胍联合胰岛素
增强肝脏和外周组织的胰岛素敏感性，与胰岛素联合治疗时可减少胰岛素的用量
9. 经短期胰岛素强化治疗后胰岛功能较好T2DM 患者可以转换为以二甲双胍为基础的口服降糖药物治疗
疗效相当
10.二甲双胍应尽早足量使用以维持更长的达标时间
11. 二甲双胍的减重效果
四、特殊人群用药
1.妊娠期高血糖患者
计划怀孕和已经怀孕，首选胰岛素
2. 哺乳期妇女
乳汁排泄，不建议
3.儿童和青少年 T2DM 患者
唯一一个获批用于 10 岁及以上儿童和青少年T2DM 的 口 服 降 糖 药 ，每 日 最 高 剂 量 不 超 过2 000 mg，不推荐用于10岁以下的儿童。
4.65岁以上老年患者
对于肾功能正常的老年T2DM 患者，在无 GLP‑1RA 或 SGLT2i 心肾保护强适应证的情况下
二甲双胍仍是首选的降糖药
5.肾功能不全患者：
本身对肾功能无不良影响
以原形从肾脏排泄
定期复查肾功能
6. 肝功能不全患者
几乎不增加肝功能损害风险
7.心力衰竭患者
禁用于急性和失代偿性心力衰竭的患者
8.T1DM 患者
必须使用胰岛素治疗
9.患者造影或麻醉/手术前停用二甲双胍及恢复使用时间
术前停用，48h后复查肾功能后恢复使用
五、安全性
1.禁忌证
（1）严重的肾功能不全
（2）可能影响肾功能的急性病情，如脱水、严重感染、休克等
（3）可造成组织缺氧的疾病（尤其是急性疾病或慢性疾病的恶化）
（4）严重感染和外伤、外科大手术，临床有低血压和缺氧等
（5）对该药中任何成分过敏者
（6）任何急性代谢性酸中毒，包括酮症酸中毒、乳酸性酸中毒
（7）肝功能不全、急性酒精中毒、酗酒
（8）维生素B12、叶酸缺乏未纠正者
2.常见不良反应
恶心、呕吐、腹泻、腹痛和食欲不振
3.对维生素 B12吸收的影响
可引起维生素 B12缺乏
每年监测
4.与乳酸性酸中毒
尚无确切的证据
5.与非降糖药物的相互作用
略
6.与饮酒
避免饮酒
酒精可以抑制肝糖原分解和体内糖原异生
六、对心血管系统的影响
对心血管的保护作用机制包括改善血糖、减轻体重、调节肠道菌群、调节凝血功能、减少炎症和氧化应激、改善血管内皮功能以及其他代谢指标等
七、对糖尿病的预防作用
二甲双胍能够显著降低糖尿病前期人群发生糖尿病的风险，具有长期有效性和良好的成本效益
2023 年版 ADA 指南推荐
年龄 25~59 岁、体重指数≥35 kg/m2、空腹血糖≥6.1 mmol/L、HbA1c≥6.0% 的成人及既往有妊娠期糖尿病的女性
八、其他作用
1.对血脂的作用
能够改善脂肪的合成与代谢，降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平 ，而 保 持 或 轻 度 增 加 高 密 度 脂 蛋 白 胆 固 醇水平
2.对非酒精性脂肪肝的作用
不能改变病理变化，但可以改善胰岛素抵抗、降低血糖及减轻体重
3.对多囊卵巢综合征的作用
尚未批准
4.二甲双胍与肿瘤
发生风险降低相关
5.二甲双胍与认知功能
尚不明确
6.二甲双胍与新型冠状病毒感染
潜在获益
九、小结
具有良好的降糖作用和潜在的心血管保护作用，长期使用安全性良好